Belo Horizonte / MG - quarta-feira, 24 de maio de 2017

Bupropiona

BUPROPIONA (Wellbutrin/zyuban/genérico)

Ao contrario da maioria dos antidepressivos, a bupropiona não age no sistema serotoninérgico. É um inibidor da recaptação de norepinefrina e dopamina. Isto resulta num perfil de efeitos colaterais com baixo risco de disfunção sexual ou sedação e leve perdad de peso durante tratamento a curto e médio prazo.

Não há relato de síndrome de retirada. Único medicamento aprovado pelo FDA (Food and Drug Administration)  para a prevenção de depressão sazonal. Embora tenha havido um aumento no uso deste medicamento como mono-terapia de primeira escolha uma grande percentagem de pacientes utiliza outros antidepressivos em conjunto, mais comumente inibidores da recaptação de serotoninaa (IRS).

 Esta prática não foi sistematicamente estudada e é fundamentada na premissa de que agentes com diferentes mecanismos de ação podem aumentar a eficiência ou diminuir efeitos colaterais. Bupropiona (Welbutrin) também é vendido sob o nome de ZYban para cessação do tabagismo.

QUIMICA – é uma molécula estruturalmente semelhante à da dietilpropiona, uma anfetamina

AÇÃO FARMACOLÓGICA – Tem boa absorção oral, com pico plasmático 2 horas após a administração. A meia vida média é de 12 horas, podendo atingir 40 horas.

Há no mercado americano a formulação de liberação lenta – no Brasil, apenas  a forma comum, que deve ser tomada duas vezes ao dia (de preferencialmente de dia para evitar insônia).

O mecanismo de ação proposto envolve presumivelmente a inibição da recaptação de dopamina e norepinefrina. A bupropiona se liga ao transportador cerebral de dopamina no cérebro.

Os efeitos da bupropiona  na cessação do tabagismo podem estar relacionado a estes efeitos nos mecanismos de recompensa dopaminérgicos ou na inibição dos receptores de nicotina e acetilcolina.

INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS

1)   Depressão – apesar dos IRS serem a primeira escolha, a eficácia da bupropiona em depressão é bem estabelecida, com taxas de resposta e remissão semelhantes às dos IRS

2)   Transtorno Afetivo Sazonal – depressão que acomete populações específicas no outono e inverno com ganho de peso, letargia e hipersonia

3)   Cessação do Tabagismo – vendida com o nome de zyban (mas igual a todas as bupropionas vendidas no mercado) éindicada junto com programas comportamentais para cessação de tabagismo. É preferencialmente indicada em pacientes altamente motivados que recebem algum suporte comportamental estruturado. É mais efetiva quando combinada com substitutos da nicotina (adesivos, por exemplo).

4)   Transtorno Bipolar do Humor – induz a virada maníaca em menor freqüência do que os antidepressivos tricíclicos em pacientes bipolares deprimidos do tipo I e causa ciclagem rápida mais raramente nos bipolares tipo II.

5)   Déficit de Atenção e Hipertividade (TDAH) –agente de segunda linha, após  os simpaticomiméticos (anfetaminas como o metilfenidato) . Não foi comparado com atomoxetina ou ritalina em termos de eficácia no tdah, mas pode ser primeira escolha em clinetes com TDAH e depressão comórbida , transtornos de conduta ou abuso de substâncias. Boa opção também para pessoas que desenvolvem tiques com estimulantes.

6)  Desintoxicação de Cocaína – A bupropiona pode causar uma sensação de euforia, por isso deve ser contra-indicada em pessoas com história de abuso de substâncias. Pelos efeitos dopaminérgicos, entretanto a bupropiona é um medicamento utilizado para reduzir a fissura “craving” causado pela abstinência da cocaína.

7)   Transtorno do Desejo Sexual Hipoativo – geralmente a bupropiona é associada aos outros antidepressivo IRS para reduzir o efeito colateral de alterações sexuais induzidas pelos mesmos. Pode ser útil em pessoas com alteração (redução do desejo sexual), pdendo melhorar o desejo, satisfação sexual e a facilidade de alcançar o orgasmo.

CUIDADOS E REAÇÕES ADVERSAS

Cefaléia, insônia, boca seca, tremor e náusea são os efeitos colaterais mais comuns. Agitação, inquietude  e irritabilidade também podem ocorrer. Paciente com grave ansiedade ou TR. Pânico não devem iniciar o tratamento com bupropiona isolada. Pela sua ação dopaminérgica, pode causar sintomas psicóticos, como alucinações, delírios e catatonia, assim como delirium.

Alguns pacientes relatam prejuízo na memória e dificuldade de encontrar a palavra certa.

O mais notável da bupropiona é sua rara capacidade de causar hipotensão postural, ganho de peso, sonolência diurna e efeitos anticolinérgicos.

Algumas pessoas, porém, experimentam boca seca ou constipação e perda de peso. Hipertensão arterial pode ocorrer, sem outras alterações cardiovasculares. Exerce efeito simpatomimético indireto, produzindo efeito inotrópico positivo n o miocárdio humano .

Como a maioria dos antidepressivos a bupropiona aumenta em 0,05 por cento o risco de convulsões. Com dosagens acima de 400mg por dia o risco aumeta para 0,1%.

Fatores de risco para convulsões  incluem uma his´toria previa de convulsão, uso de álcool, abstinência de benzodiazepínicos, doença cerebral orgânica, traumatismo craniano ou traçado epileptiforme no eletroencefalograma.

O uso da bupropiona em gestante não está associado com riscos específicos ou aumento da taxa de nascimento de fetos com defeito. É secretada no leite materno,de modo que deve se pesar o risco beneficio de seu uso em lactantes.

Poucas mortes foram associadas com overdose de bupropiona.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Como é frequentemente associada com IRS ou venlafaxina, pode haver interções importantes.  Um estudo mostrou aumento do nível sérico de venlafaxina e redução do nível sérico de seu principal metabolito, 0-desemetilvenlafaxina.

Não foram encontradas alterações significativas no plasma de pacientes utilizando paroxetina e fluoxetina.

Poucos relatos de caso mostram que a combinação de bupopiona e fluoxetina pode estar associada com pânico, delirium ou convulsões.

Em combinação com Litio pode causar toxicidade do Sistema nervoso central, incluindo convulsões.

Pela possibilidade de induzir uma crise hipertensiva, não deve ser utilizada em até 14 dias após a suspensão de qualquer antidepressivo inibidor da MAO.

Em alguns casos a associação de bupropiona pode permitir a pessoas utilizando medicamentos anti-parkinsonianos reduzirem a dose de seus medicamentos dopaminérgicos.

Utilização de dopaminérgicos como levodopa, pergolida e amantadina podem causar delirium, sintomas psicóticos  e discinesia.

Combinação com metoprolol pode causar bradicardia sinusal.

Carbamazepina pode reduzir a concentrção plasmática de bupropiona e bupropiona pode reduzir o nível sérico de acido valproico.